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RÉSUMÉ
La chimie médicinale (ou thérapeutique) a pour but la découverte et la mise au point de nouveaux principes actifs, donc de nouveaux médicaments. L’objectif de cet article est de présenter succinctement les différentes techniques utilisées à ces fins en chimie médicinale. Ainsi, les relations entre la structure et l’activité (RSA), les précurseurs et métabolites, les recherches initiées par les connaissances acquises sur les récepteurs, les inhibiteurs d’enzymes, les relations quantitatives entre la structure et l’activité, la stéréo-isomérie, ou encore les modifications physico-chimiques d’un médicament sont autant d’éléments et d’exemples notables permettant d’illustrer ces techniques.
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Serge KIRKIACHARIAN : Professeur émérite de la Faculté de Pharmacie de l'Université Paris-Sud
INTRODUCTION
L'objectif de ce texte est de présenter de façon succincte et en les illustrant d'exemples appropriés, les différentes techniques mises en œuvre en chimie médicinale (chimie thérapeutique), dont l'objectif est la découverte de nouveaux médicaments. En règle générale et sauf pour quelques cas particuliers, la dénomination commune internationale (DCI) correspondant à un médicament déterminé est uniquement rapportée. Le ou les noms de spécialités pharmaceutiques correspondant à une même DCI et/ou leur structure, les méthodes de préparation, les propriétés pharmacologiques, pharmacocinétiques et thérapeutiques, peuvent être retrouvés dans divers ouvrages appropriés [1] à [6].
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9. Modifications physico-chimiques d'un médicament
la stabilité des médicaments est liée à la réactivité des groupements fonctionnels, et aux réactions chimiques, interactions des molécules avec les excipients et additifs utilisés pour la préparation des formes galéniques. Elle fait l'objet d'un développement dans l'article Réactivité des groupements fonctionnels (Techniques de l'Ingénieur, traité Analyse et Caractérisation) [66].
Indépendamment des diverses potentialités offertes par la pharmacie galénique (pharmacotechnie) en vue de préparer des nouvelles formes d'administration permettant de satisfaire aux besoins thérapeutiques : comprimés orodispersibles, comprimés à libération prolongée du type comprimés enrobés ou matriciels, formes implantables, médicaments destinés aux voies pulmonaire (aérosols) ou transdermiques, l'introduction d'un composé en thérapeutique nécessite dans certains cas l'apport préalable de modifications physico-chimiques en fonction des objectifs recherchés :
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Modification des caractères organoleptiques : les esters du chloramphénicol ou de l'érythromycine perdent leur amertume, facilitant leur prise par la voie orale, sachant que les estérases de l'organisme vont libérer le principe actif ;
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Préparation de formes solubles :
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formation de complexes solubles par exemple avec la β-cyclodextrine ;
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formation de sels d'amines (chlorhydrates, sulfates, sels d'acides organiques) ou de sels de sodium d'acides (exemple phosphate ou hémisuccinate sodiques de dexaméthasone), administrables par voie parentérale en raison de leur solubilité (figure 49). Cette modification permettant une action plus rapide.
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Amélioration de la stabilité : protection par encombrement stérique : cas du misoprostol.
La sécrétion d'acide chlorhydrique de l'estomac est stimulée par l'acétylcholine (système parasympathique), la gastrine et l'histamine par action sur leurs récepteurs spécifiques. Dans tous les cas, la sécrétion des ions H+ s'effectue grâce à l'activité ATP-asique de la pompe à protons, située au pôle apical de la cellule pariétale, qui échange un ion H+ cytoplasmique contre un ion K+ venant de la lumière...
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BIBLIOGRAPHIE
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(1) - * - The Merck Index 13th Edition, Merck and Co Inc. Whitehouse Station NJ (2001).
-
(2) - LEDNICER (D.), MITSCHER (L.A.) - The organic chemistry of drug synthesis - (3 vol.) Wiley-Interscience (New York).
-
(3) - KIRKIACHARIAN (S.) - Guide de Chimie Thérapeutique - . Ellipses Edition Marketing, Paris (1996).
-
(4) - MARTINDALE - The Extra Pharmacopea - . The Pharmaceutical Society 31st Edition, London (1996).
-
(5) - * - Précis de Chimie Thérapeutique, Tec et Doc Lavoisier, Paris.
-
(6) - KIRKIACHARIAN (S.) - (a) L'Index des Médicaments - . Tec et Doc Lavoisier, Paris ; (b) : Dictionnaire Vidal des spécialités pharmaceutiques, Paris (2006).
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