Bibliographie & annexes
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RÉSUMÉ
Les formes ophtalmiques se présentent sous différentes formes galéniques comme des solutions, des émulsions, des suspensions, des poudres, des pommades, des gels ou des inserts. Elles doivent répondre à certaines caractéristiques pour permettre une administration sécurisée, les principales étant la stérilité, la tolérance locale et la stabilité physicochimique. Dans cet article, chaque forme fait l’objet d’une description détaillée comprenant des éléments de formulation, de fabrication, de conditionnement et d’essais. Les formes galéniques innovantes ayant fait l’objet d’applications en ophtalmologie sont ensuite décrites. Enfin une dernière partie aborde les formes injectables employées par voie intraoculaire
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Ophthalmic preparations developed for therapeutic are available as solution, emulsion, suspension, powder, ointment, gel or insert. For safely administration some properties must be respected i.e. sterility, physico-chemical stability and local tolerancy. In this article, each preparation type is fully described in this article including formulation strategy, preparation, packaging and specific pharmacopeia tests are given. The innovative formulations having clinical application at the publication date of the article are also considered. Last part is dedicated to intraocular injectable formulation.
Auteur(s)
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Denis BROSSARD : Professeur honoraire - Université Paris Descartes, Faculté de pharmacie - Unité de pharmacologie chimique et génétique et d'imagerie (UPCGI) CNRS UMR 8151, INSERM U1022, Paris
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Sylvie CRAUSTE-MANCIET : Maître de conférences des universités – Praticien hospitalier (MCU-PH), HDR - Laboratoire ARNA, ChemBioMed, INSERM U869 - Laboratoire de Pharmacie Galénique et Biopharmacie, UFR Sciences Pharmaceutiques, Université de Bordeaux - - Pharmacie Groupe hospitalier Sud, CHU Bordeaux
INTRODUCTION
Les collyres sont une des formes galéniques parmi les plus anciennes. Dès l'époque pharaonique, des médecins égyptiens se servaient de collyres pour traiter les infections oculaires très fréquentes à l'époque. À l'origine, les collyres étaient des petits bâtonnets en forme de queue de rat à base de principe actif et de colle (du grec kollurion, de kolla : colle et oura : queue). Ces bâtonnets étaient délayés dans un liquide au moment de l'emploi. Les collyres restent la principale forme galénique utilisée pour des administrations oculaires, mais beaucoup d'autres formes peuvent également être employées. Les préparations ophtalmiques sont définies à la Pharmacopée européenne : ce sont des préparations liquides, semi-solides ou solides stériles destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctives, ou à être introduites dans le sac conjonctival.
Les principes actifs administrés par les voies orale ou systémique n'atteignent pas, ou que faiblement, les humeurs vitrée et aqueuse de l'œil en raison des barrières qui limitent la pénétration dans le globe oculaire. L'administration est donc le plus souvent réalisée par voie topique, à la surface de l'œil, pour une action locale. Pour le traitement d'affections profondes du globe oculaire au niveau de l'humeur vitrée ou de la rétine, la voie intraoculaire peut être utilisée.
Les principales classes pharmacologiques utilisées par voie ophtalmique sont les anti-infectieux, les anti-glaucomateux, les anti-inflammatoires, les immunosuppresseurs, les anti-allergiques, les mydriatiques et les produits de diagnostic ou de suppléance lacrymale.
L'objectif de cet article est de présenter l'état des connaissances actuelles des formes galéniques utilisées en ophtalmologie. Les principes de base de la formulation doivent prendre en compte les caractéristiques liées à cette voie d'administration comme la tolérance ou le temps de résidence oculaire. Ces dernières années, le développement galénique s'est orienté vers la mise au point de formes innovantes plus complexes à formuler et à produire.
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MOTS-CLÉS
formes ophtalmiques collyres pharmacie galénique recherche et développement galénique production pharmaceutique
KEYWORDS
ophtalmic preparation (eye preparation) | eye drops | pharmaceutical technology | research and development in pharmaceutical technology | pharmaceutical manufacturing
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Autres voies d'administration9. Autres formes ophtalmiques
De nombreux travaux sont encore consacrés au développement de formes galéniques utilisables par voie ophtalmique. Certaines ont déjà été détaillées précédemment comme les nanoémulsions ou les hydrogels se formant in situ. D'autres sont connues et utilisées pour d'autres voies comme les liposomes ou les nanoparticules.
Les principaux objectifs recherchés sont :
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l'augmentation du temps de résidence au niveau de l'œil ;
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la modification de la cinétique de libération ;
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l'augmentation de la perméabilité membranaire ;
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l'amélioration de la tolérance ;
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la facilitation de l'administration ;
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la protection du principe actif de dégradations.
9.1 Liposomes
Les liposomes sont des vésicules sphériques constitués d'une cavité aqueuse entourée d'une ou plusieurs bicouches de phospholipides. Ils permettent l'incorporation de substances hydrophiles et lipophiles.
Ils ont été étudiés pour une utilisation ophtalmique topique, mais aussi pour une administration intra-oculaire par voies intravitréenne ou sous-conjonctivale.
Pour la voie ophtalmique, leur principal avantage réside dans leur capacité à assurer un contact intime avec la surface de la cornée et de la conjonctive. Ils facilitent ainsi la pénétration intracornéenne de molécules lipophiles.
De nombreux facteurs entrent en jeu dans l'efficacité des liposomes. Les principaux sont :
-
les caractéristiques chimiques, la quantité et la répartition du principe actif incorporé ;
-
le type et les caractéristiques des liposomes comme la taille et la charge de surface.
Les liposomes cationiques, par exemple, permettent une libération plus prolongée du principe actif que les autres types de liposomes.
Il est également possible d'incorporer des liposomes dans des hydrogels dans l'objectif d'augmenter la concentration du principe actif au niveau du site d'action et par là même la durée d'action en augmentant la viscosité et/ou la bioadhésivité de la formulation finale.
Ils peuvent aussi jouer un rôle de protection du principe actif contre les dégradations possibles et réduire la toxicité de certaines substances actives (exemple de l'amphotéricine B).
Cependant, les applications réduites des liposomes par voie ophtalmique...
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Autres formes ophtalmiques
BIBLIOGRAPHIE
-
(1) - BURI (P.), BARRELET (J.) - Étude biopharmaceutique des médicaments administrés par voie ophtalmique. - Biopharmacie Galenica 2, chap. 9, 2e éd., Technique & Documentation Lavoisier, Paris (1982).
-
(2) - FALSON-RIEG (F.), FAIVRE (V.), PIROT (F.) (coordonnateurs) - Nouvelles formes médicamenteuses, chap. 9, - EINMAHL (S.) – Dispositifs d'administration oculaire. Technique & Documentation Lavoisier, Paris (2004).
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(3) - HEILMANN (K.) - Pattern-specific drug delivery : concept and development. - Therapeutic systems, Georg Thieme Publishers, Stuttgart (1978).
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(4) - LE HIR (A.), CHAUMEIL (J.-C.), BROSSARD (D.) - Pharmacie galénique, Bonnes pratiques de fabrication des médicaments, Abrégés de pharmacie. - 9e éd., Elsevier Masson, Issy-les-Moulineaux (2009).
-
(5) - ROWE (R.C.), SHESKEY (P.J.), QUINN (M.E.) - Handbook of phamaceutical excipients. - 6e éd., Pharmaceutical Press, London (2009).
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DANS NOS BASES DOCUMENTAIRES
ANNEXES
Theriaque : base de données sur les médicaments du Centre national hospitalier d'informations sur le médicament, France http://www.theriaque.org
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