Conclusion
Chiralité et médicaments

Cette revue s’est fixée pour objectif la mise en exergue de l’importance de l’énantiomérie et de l’isomérie géométrique dans le domaine du médicament.

Dès lors, lors du dépôt d’une demande de mise sur le marché d’un médicament asymétrique, ou d’un isomère géométrique, le dossier pharmaceutique devra fournir toutes les études physico-chimiques garantissant la qualité du principe actif depuis sa fabrication, son conditionnement et jusqu’à sa date de péremption.

Sachant que deux énantiomères ou deux isomères géométriques peuvent présenter des propriétés biologiques différentes, il paraît évident que, avant toute mise sur le marché d’un nouveau médicament, la séparation des énantiomères ou des isomères géométriques soit réalisée et l’étude de leurs propriétés pharmacologiques, pharmacocinétiques et toxicologiques propres effectuées. Une telle approche permettrait d’éviter les risques éventuels de toxicité, d’effets indésirables graves et d’interactions médicamenteuses résultant de la présence de l’un des isomères optiques ou géométriques. Pour les mêmes raisons, de telles études devraient pouvoir s’étendre aux métabolites formés à partir de chaque stéréo-isomère. Il convient aussi de s’assurer qu’une inversion chirale du principe actif ou de ses métabolites vers un ou des produits toxiques ou présentant des propriétés pharmacologiques propres et différentes de celles pour lesquelles elle a été commercialisée, ne puisse se produire.

Dans ces conditions et lorsque des études approfondies en auront démontré l’intérêt, la commercialisation d’un énantiomère ou d’un isomère géométrique pur de préférence à celui du racémique ou du mélange cis /trans paraît évident et constitue un progrès important tant sur le plan thérapeutique que celui de la santé publique.