Formulation des systèmes pâteux ou préparations semi-solides

Les « praeparationes molles ad usum dermicum », autrement dit les préparations semi-solides pour application cutanée, sont définies par la Pharmacopée européenne 8.2 comme des « préparations formulées en vue d'une libération locale ou transdermique des substances actives, ou pour leur action émolliente ou protectrice. Elles présentent un aspect homogène [...], peuvent être constituées d'un excipient simple ou composé dans lequel sont habituellement dissoutes ou dispersées une ou plusieurs substances actives. Selon sa composition, cet excipient peut avoir une influence sur l'activité de la préparation. Les excipients utilisés peuvent être des substances d'origine naturelle ou synthétique, être monophases ou multiphases. Selon la nature de l'excipient, la préparation peut avoir des propriétés hydrophiles ou hydrophobes. La préparation peut également contenir d'autres excipients appropriés tels que des agents antimicrobiens, des antioxydants, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants et des agents de pénétration ». Il existe plusieurs catégories de préparations semi-solides pour application cutanée : pommades, crèmes, gels, pâtes, cataplasmes, emplâtres médicamenteux, dispositifs cutanés.

Les systèmes pâteux sont des formes galéniques sous un état physique intermédiaire entre un matériau solide et un liquide. Ils ont des propriétés proches de solides au repos, mais peuvent néanmoins être transformés en liquides visqueux par application d'une contrainte mécanique suffisante pour être manipulés, déformés et étalés lors de leur utilisation.

Une définition peut en être donnée conformément au sens commun lié aux applications pratiques : un système pâteux est un matériau visqueux et auto-supporté. Le terme semi-solide résume bien cette combinaison de propriétés mécaniques, le matériau est un solide qui peut subir de grandes déformations irréversibles (visqueuses). Dans le domaine des applications pharmaceutiques et cosmétiques, les systèmes pâteux sont des formes galéniques de choix pour l'administration topique de substances actives pharmaceutique ou cosmétique.

En résumé, l'intérêt des formes pâteuses repose sur leurs deux propriétés fondamentales : déformables et adhérentes.

Les propriétés physicochimiques possibles sont variées et ajustées par le type de formulation et le choix des excipients pour apporter l'effet de rémanence en surface ou l'effet de pénétration qui correspond aux exigences de l'application.

Les nombreux types de formulations possibles sont présentés en quatre familles :

• pommades (ou onguents ou baumes) à base huileuse ou aqueuse ;

• crèmes (émulsions huile dans eau ou eau dans huile) ;

• pâtes, suspensions concentrées de particules solides ;

• gels aqueux ou organiques (organogels).

L'application pharmaceutique principale est l'administration topique (peau ou muqueuses). La substance active pénètre plus ou moins profondément dans la peau selon le type d'application thérapeutique ou prophylactique. Si elle a un rôle protecteur en surface, elle doit alors être y maintenue sans pénétrer dans les tissus. Dans le cadre d'une application dermatologique, elle doit atteindre sa cible biologique dans la peau ou la muqueuse. L'administration topique est aussi un moyen d'atteindre la voie générale si la substance active franchit la barrière cutanée et rejoint la circulation systémique (patches transdermiques).

Dans cet article, nous présentons tout d'abord les propriétés physicochimiques des préparations semi-solides pour application cutanée, leur mode d'action dans la peau et l'évaluation de leur efficacité. Puis, nous détaillons les principales formes galéniques semi-solides pour application cutanée, en insistant sur la composition de ces formes et le rôle des excipients, et en illustrant chaque cas par des exemples de médicaments. Un paragraphe est dédié à la Pharmacopée européenne, ouvrage de référence opposable, afin d'expliciter le contexte réglementaire de ces formes et les contraintes en termes de qualité et de sécurité.