Systèmes lipidiques développés en recherche et en clinique
Vecteurs lipidiques en tant que nanomédicaments

Les nanotechnologies dédiées aux applications médicales sont définies aujourd'hui sous le terme de « nanomédecine ». Cette discipline exploite, à l'échelle nanométrique, les propriétés physiques, chimiques et/ou biologiques des matériaux, souvent différentes de celles observées à l'échelle micro- ou macroscopique. La nanomédecine offre de nouveaux espoirs pour la prévention, le diagnostic précoce et fiable, et le traitement de nombreuses maladies. Ainsi, les trois grands domaines d'applications de la nanomédecine sont le diagnostic in vitro ou in vivo, la thérapie et la médecine régénérative. Cette science a vu le jour il y a plus de 40 ans, même si elle ne portait pas le nom de nanomédecine, par la découverte des liposomes par Bangham. Son essor a bénéficié des concepts issus des nanotechnologies impliquant une pluridisciplinarité des champs de recherche comme la chimie (organique, inorganique et polymère), la physico-chimie et les sciences pharmaceutiques et médicales (pharmaciens et cliniciens).

Dans la délivrance de principes actifs, les nanotechnologies développées doivent répondre aux exigences de la vectorisation, c'est-à-dire le besoin d'une meilleure orientation des principes actifs vers leur site d'action biologique, afin d'en augmenter l'efficacité et d'en réduire la toxicité. Pour répondre à cette problématique, des systèmes particulaires, de taille nanométrique et de type colloïde résultant de l'auto-assemblage de molécules biodégradables sont ainsi développés. Faisant office de cargos pour le transport, la délivrance et le ciblage de principes actifs, ils sont souvent nommés nanovecteurs, nanocargos et plus récemment rassemblés sous le terme « nanomédicaments ». Aujourd'hui, on dénombre une trentaine de nanomédicaments approuvés aux États-Unis et plus largement dans le monde, une centaine d'essais cliniques impliquant des nano-objets.

Les nanoparticules utilisées en nanomédecine peuvent être répertoriées en deux grandes familles : les nanoparticules organiques et les nanoparticules inorganiques. Parmi les nanoparticules organiques, celles à base de lipides ont été les premières développées (liposomes) puisqu'étant composées de lipides naturels, déjà présents en quantité et de manière étendue dans l'organisme, leur conférant ainsi biocompatibilité et biodégradabilité. Tirant parti de cette similitude avec le milieu vivant, une catégorie de systèmes lipidiques a été développée et fera l'objet de cet article.

Ce dossier a pour but de présenter :

• les différents systèmes lipidiques développés en recherche et en clinique ;

• les nanoémulsions lipidiques en décrivant leurs méthodes de fabrication, ainsi que leurs domaines de formulation et de stabilité ;

  les paramètres principaux gouvernant leurs propriétés d'encapsulation/relargage de molécules d'intérêt diagnostique ou thérapeutique, ainsi que leur comportement d'interaction avec le milieu biologique ;

  des exemples d'applications biomédicales dans le cadre de la délivrance de médicaments par voies orale et parentérale, ainsi que dans le cadre de l'imagerie médicale.