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Article

1 - MATIÈRES PREMIÈRES POUR LA FABRICATION DES SUPPOSITOIRES

2 - FORMULATION DES SUPPOSITOIRES

3 - TECHNIQUES DE FABRICATION

4 - ESSAIS PHARMACOTECHNIQUES DES SUPPOSITOIRES

5 - ASPECTS DE BIOPHARMACIE

6 - CONCLUSION

Article de référence | Réf : PHA2020 v1

Conclusion
Formulation et fabrication des suppositoires

Auteur(s) : Vincent JANNIN, Jean-David RODIER

Relu et validé le 20 oct. 2022

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NOTE DE L'ÉDITEUR

L'article a été actualisé et enrichi en avril 2021 par les auteurs.

20/10/2022

RÉSUMÉ

Le suppositoire permet l'administration de substances actives par la voie rectale en vue d'un effet local ou systémique. Il est constitué d'excipients hydrophiles comme la glycérine, ou les macrogols, qui se dissolvent dans l'eau, ou lipophiles, comme les mélanges de glycérides fondant à la température rectale. L'acceptabilité de cette forme dépend des barrières socioculturelles des prescripteurs et des patients, elle reste très utile en pédiatrie, gériatrie et pour certaines pathologies digestives. Cet article traite des matières premières et des méthodes pour formuler, produire et contrôler les suppositoires, ainsi que de quelques aspects de biopharmacie de la voie rectale.

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Auteur(s)

INTRODUCTION

L’industrie pharmaceutique moderne dispose de différentes routes d’administration et formes pharmaceutiques dans le but de délivrer les principes actifs au site d’action. Parmi ces routes, la voie orale est la plus employée avec en particulier l’usage des formes comprimé et gélule. À ses côtés, on trouve les voies topique, parentérale, et rectale. Cette dernière est l’une des plus anciennes routes d’administration avec comme principales formes pharmaceutiques, les lavements et les suppositoires.

La Pharmacopée Européenne (PE) définit le suppositoire comme étant une préparation unitaire solide dont la forme, le volume et la consistance sont adaptés à l’administration rectale.

Les suppositoires peuvent contenir une ou plusieurs substances actives dispersées ou dissoutes dans la masse suppositoire. Ces masses sont soit hydrophiles et se dissolvent ou se dispersent au contact de l’eau de l’ampoule rectale, soit lipophiles et fondent à la température rectale. Les masses pour suppositoire référencées dans la PE sont les macrogols et les mélanges gélatineux, pour les masses hydrophiles, et les glycérides hémisynthétiques et le beurre de cacao, pour les masses lipophiles. Les Pharmacopées Américaine (USP) et Japonaise (JP) définissent également le suppositoire comme une forme pharmaceutique adaptée à l’administration dans le rectum ou la cavité vaginale. Les masses pour suppositoires utilisables sont identiques à celles décrites par la PE avec, en outre, les huiles végétales hydrogénées et les esters d’acides gras et de polyéthylène-glycols (PEG).

Les suppositoires sont classiquement produits par moulage soit dans des moules métalliques à l’échelle laboratoire, soit directement dans des blisters en plastique ou en aluminium à l’échelle industrielle. La PE décrit également de nombreux tests pharmacotechniques pour vérifier la qualité et la fonctionnalité de ces formulations.

Si le suppositoire n’est pas la forme galénique préférée des patients, il n’en demeure pas moins qu’il est incontournable lorsque le patient n’est pas en état d’avaler un comprimé (nourrisson, personne âgée ayant des problèmes de déglutition, adulte présentant des vomissements…). Les populations pédiatrique et gériatrique sont particulièrement ciblées par cette forme galénique.

Les principaux actifs vendus sous forme de suppositoires pour un effet local sont la glycérine ou le bisacodyl contre la constipation ou encore la mesalazine pour le syndrome du côlon irritable. Pour un effet systémique, on retrouve principalement paracétamol, ibuprofen, diclofénac et l’oxycodone contre la douleur et la fièvre .

Le marché des suppositoires reste cependant un marché de niche avec une faible croissance. Le taux de croissance annuel des bases pour suppositoire est estimé à 2,7 % au niveau mondial et 3,2 % en Europe (source : https://www.researchdive.com/406/fatty-bases-for-suppositories-market).

La croissance repose sur les efforts faits pour une meilleure formulation des suppositoires afin d’augmenter la biodisponibilité des actifs ouvrant de nouvelles perspectives, l’augmentation significative de la population gériatrique mondiale d’ici 2050 et la mise sur le marché de spécialité pédiatrique ciblant les populations en développement (par exemple pour le traitement de la malaria).

Dans cet article, nous présentons tout d’abord les matières premières utilisées dans les suppositoires lipophiles et hydrophiles ainsi que les critères de choix de ces excipients. Puis nous détaillons les méthodes pharmacotechniques de formulation, de fabrication et de contrôle de la qualité des suppositoires par des méthodes pharmacotechniques. Enfin, nous évoquons la physiologie de la voie rectale, les modes d’action et les avantages thérapeutiques des suppositoires.

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DOI (Digital Object Identifier)

https://doi.org/10.51257/a-v1-pha2020


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6. Conclusion

Les formes rectales sont décrites depuis l’antiquité et sont encore utilisées aujourd’hui. Cette « ancienne» forme thérapeutique a été peu à peu délaissée par les pays développés au profit de nouvelles formes orales jugées plus efficaces et mieux acceptées par les patients. Ainsi, vers la fin des années 1990, les suppositoires étaient considérés sur le déclin. Cependant, depuis le début des années 2000, la communauté scientifique a porté un fort regain d’intérêt pour le suppositoire.

Les matières premières utilisées pour la préparation des suppositoires sont bien connues et restreintes, il s’agit principalement des corps gras tels que les huiles végétales hydrogénées et les glycérides hémisynthétiques ou des polymères hydrophiles comme les polyéthylène glycols et la gélatine. Le très bon rapport coût-fonctionnalité de ces matières premières ne laisse pas prévoir le développement de nouvelles molécules chimiques pour cette application.

Le procédé de moulage des suppositoires est encore le plus utilisé dans l’industrie pharmaceutique par sa simplicité et son faible coût. Cependant, nous pouvons prévoir un développement du procédé d’extrusion pour la fabrication des suppositoires car l’industrie pharmaceutique s’intéresse de plus en plus à ce procédé continu. Il améliorerait le mélange de la substance active dans la masse d’excipient et assurerait l’uniformité de teneur, notamment dans le cas des suppositoires sécables pour la pédiatrie.

Le suppositoire résout des problèmes importants de biopharmacie comme l’instabilité chimique, le métabolisme de certaines substances actives ou encore l’incapacité de certains patients à déglutir des formes solides. Ainsi, cette forme thérapeutique conserve un rôle important en pédiatrie et gériatrie mais vise aussi de nouvelles applications comme la vaccination par voie rectale ...

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BIBLIOGRAPHIE

  • (1) - BAUMÉ (A.) -   Éléments de pharmacie théorique et pratique.  -  1794.

  • (2) - PONTILLON (J.) -   Sources et monographies des principaux corps gras : cacao, illipé de bornéo, karité.  -  In : Karleskind (A.) (Éd.), Manuel des corps gras, Lavoisier Tec. et Doc., p. 202-220 (1992).

  • (3) - NOORDIN (M.I.), CHUNG (L.Y.) -   Thermostability and polymorphism of theobroma oil and palm kernel oil as suppository bases.  -  J. Therm. Anal. Calorim., 95, p. 891-894 (2009).

  • (4) - LARSSON (K.), QUINN (P.J.) -   Triglycerides (triacylglycerols).  -  In : GUNSTONE (F.D.), HARWOOD (J.L.) et PADLEY (F.B.) (Éds.), The Lipid Handbook, Chapman & Hall, London, p. 449-457 (1994).

  • (5) - FORMO (M.W.) -   Physical properties of fats and fatty acids : Melting points.  -  In : D. Swern (Ed.), Bailey’s Industrial Oil and Fat products, John Wiley & Sons, p. 192-196 (1979).

  • ...

1 Sites Internet

GATTEFOSSE, Glycérides hémisynthétiques pour suppositoires et ovules avec actifs solides ou liquides, Internet http://www.gattefosse.com/fr/applications/?voie-d-administration,rectale-et-vaginale (page consultée le 11/06/2013)

CREMER OLEO, Witten, Internet http://www.cremeroleo.de/en/standorte/2-witten.php (page consultée le 26/07/2013)

STEPAN, Pharmaceutical, Internet http://www.stepan.com/Markets/Pharmaceutical.aspx (page consulté le 26/07/2013)

HAUT DE PAGE

2 Normes et standard

Pharmacopée Européenne 7.0 (. 2012), Classification biophamarceutique BCS

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3 Brevets

STEVENSON (W.G) et MACKINNON (W.E.) (5-2-1952) US Patent US 2,584,166, Deposited...

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