La thérapie photodynamique, appelée aussi PDT, connaît depuis une trentaine d'années un essor constant, l'imposant définitivement comme une alternative thérapeutique majeure dans le traitement de nombreux cancers. À l'origine de cet essor, la compréhension des processus physico-chimiques mis en jeu lors de la PDT et l'identification des paramètres permettant d'améliorer son efficacité ont conduit à une optimisation spectaculaire de la structure des photosensibilisateurs mis en jeu. Ces évolutions sont présentées, avec les dernières stratégies mises en œuvre dans ce cadre.